די רשימה פון אַנטידיאַבעטיק דרוגס אין פאַרמאַסיז (ווי געזונט ווי דייאַטערי ביילאגעס, ערבאַל טיז, וויטאַמינס), ביידע רעצעפּט און ניט-רעצעפּט, איז ימפּרעסיוו. און נאָך, נייַע דרוגס, לויט יקספּעראַמאַנץ, געוויזן מער קאַנווינסינג רעזולטאַטן. פאָרסיגאַ, וואָס איז שוין באַקאַנט פֿאַר דייאַבעטיקס, איז באזירט אויף דאַפּאַגליפלאָזין.
דער זאַץ פון די מעדאַקיישאַן און די מעלדונג פאָרעם
אין דער אַפּטייק נעץ, Dapagliflozin איז פארקויפט ווי געל טאַבלאַץ. דעפּענדינג אויף די מאַסע, זיי זענען קייַלעכיק אין פאָרעם מיט די מאַרקינג "5" אויף די פראָנט און "1427" אויף די אנדערע האַנט, אָדער דימענט-שייפּט מיט די מאַרקינג "10" און "1428", ריספּעקטיוולי.
אויף איין טעלער אין די סעלז געשטעלט 10 פּקס. פּילז. אין יעדער קאַרדבאָרד פּעקל, עס קענען זיין 3 אָדער 9. אַזאַ פּלאַטעס. עס זענען בליסטערז און 14 ברעקלעך יעדער. אין אַ קעסטל פון אַזאַ פּלאַטעס איר קענען געפֿינען צוויי אָדער פיר.
דער פּאָליצע לעבן פון די מעדאַקיישאַן איז 3 יאר. פֿאַר דאַפּאַגליפלאָזין, די פּרייַז אין די אַפּטייק קייט איז פֿון 2497 רובל.
די הויפּט אַקטיוו קאָמפּאָנענט פון די מעדיצין איז דאַפּאַגליפלאָזין. אין דערצו, פילערז זענען אויך געניצט: סעליאַלאָוס, טרוקן לאַקטאָוס, סיליציום דייאַקסייד, קראָספּאָווידאָנע, מאַגניזיאַם סטעאַראַטע.
פאַרמאַקאָלאָגי
די אַקטיוו ינגרידיאַנט, דאַפּאַגליפלאָזין, איז אַ שטאַרק ינכיבאַטער (SGLT2) פון די סאָדיום אָפענגיק גלוקאָוס טראַנספּאָרטער טיפּ 2. עקספּרעססעד אין די קידניז, עס קען נישט דערשייַנען אין אנדערע אָרגאַנס און געוועבן (70 מינים טעסטעד). SGLT2 איז די הויפּט טראַנספּאָרט וואָס איז ינוואַלווד אין גלאָבאָסע רעבאָרפּטיאָן.
דער פּראָצעס טוט נישט האַלטן מיט צוקערקרענק טיפּ 2, ראַגאַרדלאַס פון היפּערגליסעמיאַ. דורך ינכיבאַטינג גלוקאָוס אַריבערפירן, די ינכיבאַטער ראַדוסאַז זייַן ריאַבאָרשאַן אין די קידניז און עס איז עקסקרעטעד. ווי אַ רעזולטאַט פון דעם ינטעראַקשאַן, צוקער דיקריסאַז - ביידע אויף אַ ליידיק מאָגן און נאָך געניטונג, די וואַלועס פון גלייקאָוסאַלייטיד העמאָגלאָבין פֿאַרבעסערן.
די סומע פון אַוועקגענומען גלוקאָוס דעפּענדס אויף די סומע פון וידעפדיק צוקער און גלאָמערולאַר פילטריישאַן טעמפּאָ. די ינכיבאַטער טוט נישט ווירקן די נאַטירלעך פּראָדוקציע פון אייגן גלוקאָוס. זייַן קייפּאַבילאַטיז זענען פרייַ פון ינסאַלאַן פּראָדוקציע און דער גראַד פון סענסיטיוויטי צו עס.
די יקספּעראַמאַנץ מיט דעם מעדאַקיישאַן באשטעטיקט די פֿאַרבעסערונג פון די שטאַט פון די ב-סעלז פאַראַנטוואָרטלעך פֿאַר די סינטעז פון ענדאָגענאָוס ינסאַלאַן.
גלוקאָוס טראָגן אין דעם וועג פּראַוואָוקס קאַלאָריע קאַנסאַמשאַן און אָנווער פון וידעפדיק וואָג, עס איז אַ קליין דייורעטיק ווירקונג.
די מעדיצין טוט נישט ווירקן די אנדערע גלוקאָוס טראַנספּאָרטערס וואָס פאַרשפּרייטן עס איבער דעם גוף. צו SGLT2, דאַפּאַגליפלאָזין ווייַזן אַ סעלעקטיוואַטי פון 1400 מאל העכער ווי צו זיין אַנטקעגענער SGLT1, וואָס איז פאַראַנטוואָרטלעך פֿאַר די אַבזאָרפּשאַן פון גלוקאָוס אין די קישקע.
פאַרמאַקאָדינאַמיקס
מיט די נוצן פון פאָרסיגי דורך דייאַבעטיקס און געזונט פּאַרטיסאַפּאַנץ אין דער עקספּערימענט, אַ פאַרגרעסערן אין די גלוקאָסוריק ווירקונג. אין ספּעציפיש פיגיערז, עס קוקט ווי דאָס: פֿאַר 12 וואָכן, דייאַבעטיקס גענומען די מעדיצין ביי 10 גם / טאָג. אין דעם פּעריאָד פון צייט די קידניז אַוועקגענומען אַרויף צו 70 ג גלוקאָוס, וואָס איז גענוג צו 280 קייקאַל / טאָג.
דאַפּאַגליפלאָזין באַהאַנדלונג איז אויך באגלייט דורך אָסמאָטיק דייוריסיס. מיט די דיסקרייבד באַהאַנדלונג רעזשים, די דייוריק ווירקונג איז געווען אַנטשיינדזשד אין 12 וואָכן און אַמאַונטיד צו 375 מל / טאָג. דער פּראָצעס איז געווען באגלייט דורך ליטשינג אַ קליין סומע פון סאָדיום, אָבער דער פאַקטאָר טוט נישט ווירקן די אינהאַלט אין די בלוט.
פאַרמאַקאָקינעטיקס
- סאַקשאַן. מיט מויל נוצן, די מעדיצין איז אַבזאָרבד אין די דיגעסטיווע שעטעך געשווינד און כּמעט 100%. פוד ינטייק טוט נישט ווירקן די רעזולטאַטן פון אַבזאָרפּשאַן. די שפּיץ אַקיומיאַליישאַן פון די מעדיצין אין די בלוט איז באמערקט נאָך 2 שעה ווען געוויינט אויף אַ ליידיק מאָגן. די העכער די דאָזע פון די מעדיצין, די העכער די פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן איבער אַ זיכער צייט. אין אַ קורס פון 10 מג / טאָג. אַבסאָלוט ביאָאַוואַילאַביליטי וועט זיין וועגן 78%. אין געזונט פּאַרטיסאַפּאַנץ אין דער עקספּערימענט, עסן האט נישט האָבן אַ קליניקאַלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיק פון די מעדיצין.
- פאַרשפּרייטונג. מעדאַקיישאַן ביינדז צו בלוט פּראָטעינס דורך אַ דורכשניטלעך פון 91%. מיט קאַנקאַמיטאַנט חולאתן, למשל, רענאַל דורכפאַל, דעם גראדן בלייבט.
- מאַטאַבאַליזאַם. אין געזונט מענטשן 12.0 שעה נאָך אַ איין דאָזע פון אַ טאַבלעט ווייינג 10 מג. דאַפּאַגליפלאָזין איז פארוואנדלען אין אַ ינערט מעטאַבאָליטע פון דאַפּאַגליפלאָזין-3-אָ-גלוקוראָנידע, וואָס האט נישט אַ פאַרמאַקאַלאַדזשיקאַל ווירקונג
- ברידינג. די מעדיצין מיט מעטאַבאָליטעס קומט אויס מיט די הילף פון די קידניז אין זייַן אָריגינעל פאָרעם. בעערעך 75% איז עקסקרעטעד אין די פּישעכץ, די מנוחה דורך די ינטעסטינז. וועגן 15% פון דאַפּאַגליפלאָזין קומט אויס אין ריין פאָרעם.
ספּעציעלע קאַסעס
די סומע פון גלוקאָוס אַז די קידניז יקסקרעץ אין דיסאָרדערס פון זייער פאַנגקשאַנאַליטי דעפּענדס אויף די שטרענגקייַט פון די פּאַטאַלאַדזשי. מיט געזונט אָרגאַנס, דעם גראדן איז 85 ג, מיט אַ ליכט פאָרעם - 52 ג, מיט אַ דורכשניטלעך - 18 ג, אין ערנסט קאַסעס - 11 ג גלוקאָוס. דער ינכיבאַטער ביינדז צו פּראָטעינס אין די זעלבע וועג ביידע אין דייאַבעטיקס און אין די קאָנטראָל גרופּע. די ווירקונג פון העמאָדיאַליסיס אויף באַהאַנדלונג אַוטקאַמז האָבן נישט געווען געלערנט.
אין מילד און מעסיק פארמען פון לעבער דיספאַנגקשאַן, די פאַרמאַקאָקינעטיק פון קאַמאַקס און AUC דיפערד דורך 12% און 36%. אַזאַ אַ טעות קען נישט שפּילן אַ קליניש ראָלע, דעריבער, עס איז ניט דאַרפֿן צו רעדוצירן די דאָזע פון די קאַטעגאָריע דייאַבעטיקס. אין שטרענג פאָרעם, די ינדאַקייטערז בייַטן צו 40% און 67%.
אין אַדאַלטכוד, אַ באַטייַטיק ענדערונג אין די ויסשטעלן פון די מעדיצין איז נישט באמערקט (אויב עס זענען קיין אנדערע סיבות וואָס פאַרשטאַרקן די קליניש בילד). די שוואַך די קידניז, די העכער די ויסשטעלן פון דאַפּאַגליפלאָזין.
אין אַ סטאַביל שטאַט, אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק, די דורכשניטלעך קאַמאַקס און AUC זענען העכער ווי אין צוקערקרענק מענטשן ביי 22%.
דיפעראַנסיז אין רעזולטאַטן דיפּענדינג אויף בילאָנגינג צו די אייראפעישער, נעגראָיד אָדער מאָנגאָלאָיד ראַסע זענען נישט געפֿונען.
מיט וידעפדיק וואָג, לעפיערעך נידעריק ינדאַקייטערז פון די ווירקונג פון די מעדיצין זענען רעקאָרדעד, אָבער אַזאַ ערראָרס זענען נישט קליניקאַלי באַטייַטיק, וואָס ריקווייערז דאָוסאַדזש אַדזשאַסטמאַנט.
ווער איז נוציק פאָרסיגאַ
ווען מאַדאַפייינג אַ לייפסטייל (נידעריק-קאַרב דיעטע, טויגן מוסקל מאַסע), צו נאָרמאַלייז גלייסעמיאַ, די מעדאַקיישאַן איז געניצט:
מיט מאָנאָטהעראַפּי;- אין פּאַראַלעל מיט מעטפאָרמין (אויב די היפּאָגליסעמיק ווירקונג איז ניט גענוגיק);
- אין דער אָריגינעל קרייַז.
מיט מאָנאָטהעראַפּי;קאָנטראַינדיקאַטיאָנס
- הויך סענסיטיוויטי צו די ינגרידיאַנץ פון די פאָרמולע;
- טיפּ 1 צוקערקרענק;
- קעטאָאַסידאָסיס;
- שטרענג רענאַל קרענק;
- גענעטיק ינטאַלעראַנס צו גלוקאָוס און לאַקטאַסע;
- שוואַנגערשאַפט און לאַקטיישאַן;
- קינדער און יוגנט (קיין פאַרלאָזלעך דאַטן);
- נאָך אַקוטע קראַנקייט, באגלייט דורך בלוט אָנווער;
- סענילע עלטער (פֿון 75 יאָר) - ווי דער ערשטער מעדיצין.
נאָרמאַל אַפּלאַקיישאַן סקימז
דער אַלגערידאַם פֿאַר די באַהאַנדלונג פון דאַפּאַגליפלאָזין איז אַ דאָקטער, אָבער נאָרמאַל ינסטראַקשאַנז זענען פּריסקרייבד אין די ינסטרוקטיאָנס פֿאַר נוצן.
- מאָנאָטהעראַפּי. דער אָפּטראָג איז נישט אָפענגיק אויף עסנוואַרג, די טעגלעך קלאַל איז 10 מג אין אַ צייט.
- פולשטענדיק באַהאַנדלונג. אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין - 10 מג / טאָג.
- די ערשט סכעמע. ביי אַ נאָרמאַל פון Metformin 500 מג / טאָג. פאָרום נעמען 1 קוויטל. (10 ג) פּער טאָג. אויב דער געוואלט רעזולטאַט איז נישט, פאַרגרעסערן די מעטפאָרמין קורס.
- מיט העפּאַטיק פּאַטאַלאַדזשיז. דייאַבעטיקס מיט מילד צו מעסיק לעבער דיספאַנגקשאַנז טאָן ניט דאַרפֿן אַדזשאַסטמאַנט פון די דאָזע. אין אַ שטרענג פאָרעם, זיי אָנהייבן מיט 5 ג / טאָג. מיט אַ נאָרמאַל אָפּרוף פון דעם גוף, די קלאַל קענען זיין געוואקסן צו 10 מג / טאָג.
- מיט רענאַל אַבנאָרמאַלאַטיז. אין מעסיק און שטרענג פאָרעם פאָרסי איז נישט פּריסקרייבד (ווען קרעאַטינינע רעשוס (סיסי) <60 מל / מין.);
- אַלט עלטער. אין אַדאַלטכוד, ווען טשוזינג אַ באַהאַנדלונג רעזשים, זיי זענען גיידיד דורך די באַנד פון בלוט און די צושטאַנד פון די קידניז.
זייטיגע ווירקונגען
די זיכערקייַט שטודיום פון די מעדיצין ינוואַלווד 1,193 וואַלאַנטירז וואָס זענען געווען פאָרטיגו ביי 10 מג / טאָג, און 1393 פּאַרטיסאַפּאַנץ וואָס גענומען אַ פּלאַסיבאָו. די אָפטקייַט פון אַנדיזייראַבאַל יפעקץ איז בעערעך דער זעלביקער.
די אַנפאָרסין יפעקס וואָס ריקווייערז אָפּשטעלן פון טעראַפּיע, די פאלגענדע זענען באמערקט:
- פאַרגרעסערן אין קק - 0.4%;
- ינפעקשאַנז פון די געניטאָורינאַרי סיסטעם - 0.3%;
- ראַשעס אויף די הויט - 0.2%;
- דיספּעפּטיק דיסאָרדערס; 0.2%;
- ווייאַליישאַנז פון קאָואָרדאַניישאַן - 0.2%.
דעטאַילס פון די שטודיום זענען דערלאנגט אין די טיש.
אפשאצונג קריטעריאַ:
- זייער אָפט -> 0.1;
- אָפט -> 0.01, <0.1;
- אָפט -> 0.001, <0.01.
טיפּ פון סיסטעמען און אָרגאַנס | זייער אָפט | אָפט | זעלטן |
| ינפעקשאַנז און ינפעסטיישאַנז | ווולוואָוואַגיניטיס, באַלאַניטיס | דזשענאַטאַל יטשינג | |
| מעטאַבאַליק און נוטרישאַנאַל דיסאָרדערס | היפּאָגליסעמיאַ (מיט קאַמביינד באַהאַנדלונג) | דאָרשט | |
| גאַסטראָוינטעסטאַנאַל דיסאָרדערס | דעפעקאַטיאָן ריטם | ||
| הויט ינטעגומענט | סוועטינג | ||
| מוסקולאָסקעלעטאַל סיסטעם | ווייטיק אין דער רוקנביין | ||
| געניטאָורינאַרי סיסטעם | דיסוריאַ | נאָקטוריאַ | |
| לאַבאָראַטאָריע אינפֿאָרמאַציע | דיסליפּידעמיאַ, הויך העמאַטאָקריט | וווּקס פון קק און ורעאַ אין די בלוט |
דאַפּאַגליפלאָזין באריכטן
לויט אַ יבערבליק פון וויזאַטערז צו טימאַטיק רעסורסן, רובֿ דייאַבעטיקס האָבן קיין זייַט יפעקס, זיי זענען צופֿרידן מיט די באַהאַנדלונג רעזולטאַטן. פילע זענען סטאַפּט דורך די קאָסטן פון פּילז, אָבער פערזענלעכע געפילן פֿאַרבונדן מיט עלטער, קאַנקאַמיטאַנט חולאתן, גענעראַל וווילזייַן קענען אין קיין וועג זיין אַ וועגווייַזער פֿאַר באַשלאָסן אויף די אַפּוינטמאַנט פון פאָרסיגי.
א פערזענלעכע לויף פון באַהאַנדלונג קענען בלויז זיין געמאכט דורך אַ דאָקטער, ער וועט קלייַבן אַנאַלאָגועס פֿאַר דאַפּאַגליפלאָזין (Jardins, Invokuan) אויב די קאָמפּלעקס איז נישט עפעקטיוו גענוג.
אויף דער ווידעא - פֿעיִקייטן פון דאַפּאַגליפלאָזין ווי אַ נייַע טיפּ פון מעדיצין.
